甾类知识点
1.甾类是什么啊简单一点地讲谢谢
甾类化合物 steroid 具有甾核,即环戊烷多氢菲碳骨架的化合物群的总称。
几乎所有的生物都能生物合成甾类化合物,它是天然物质最广泛出现的成分之一。甾醇、胆汁酸、性激素、副肾皮质激素、强心苷、昆虫变态激素等都是生物学上极重要的物质。
甾核中的3个6碳环和1个与碳环称为A,B,C及D环。 A环与B环的缩合方式如图所示有“反式”型和“顺式”型二种。
BC环缩合成反式型,CD环除配糖体等的一部分为例外其余缩合成反式型。A,B,C环均取椅型配位,整体大致上固定成平面状。
包括D环上的侧链,甾核上的代换基存在于环面的下侧时称为α配位,上侧时称为β配位。 在结构式上α代换基以点线表示,β代换基以实线表示。
虽然,天然甾体化合物具有与其起源等有关连的固有的惯用名,但是与结构有关连的命名法基本上是以几个烃而定名的,根据所定各碳原子的编号表示代换基的位置,例如属于昆虫变态激素的脱皮素是以胆甾烷为基干的2β,3β,14α,22R,25-五羟基-5β-胆甾-7烯-6-酮。 甾类化合物还根据构成的碳的数目作如下分类: C18甾类化合物:发情激素〔雌(甾)酮,雄(甾)二醇、雌(甾)三醇等〕C19甾类化合物:性激素〔睾(甾)酮。
二氢睾(甾)酮等〕C21甾类化合物:黄体激素(黄体酮等)和副肾皮质激素〔皮质(甾)醇、醛甾酮等〕C24甾类化合物:胆汁酸(胆酸、脱氧胆酸、胆碱酸) 。
2.常用非甾体类抗炎药有哪些,它们的使有什么要注意的事情
非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物,每天全世界约有3千万人使用,每年的处方量达5亿。
40%使用者年龄超过40岁,由于非处方药的增加、人口老龄化,而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎;还可治疗与关节炎有关的疾病,以及其他类型的疼痛,并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等,因此,非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。 非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物,这一大类抗炎药有百余种之多,我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。
有不同结构的药物:如水杨酸类的阿司匹林,吲哚类的消炎痛,苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物:如短效的布洛芬,中效的萘普生,长效的炎痛喜康等。
药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下: (1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。
水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的,1852年化学合成, 1890年合成阿司匹林,至今已是百岁寿星。 阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。
阿司匹林应用剂量,以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。
多数成年人每日3~5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。
症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用,可饭后服用,并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。
阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题,而且有不易吸收的缺点。 应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。
据报道,70%病例大便隐血出现阳性,引起溃疡病;极少数可引起过敏反应,如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人,应慎用。
(2)贝诺酯 为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物,可减少阿司匹林的不良反应,具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低,对胃肠道等不良反应少。
每次 0。5~1克,每日3次。
(3)吲哚美辛(消炎痛,lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。 剂量每次25毫克,每日2—3次,饭后或餐中服用。
少数每周可增加25毫克,直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果,却能增加不良反应。
吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人;有精神病、癫痫史,以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌;小儿慎用或忌用。 副作用:主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。
胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛,尤以醒后最甚。
其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。 还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。
目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。 据我们观察、,在作用与副作用方面,栓剂优于片剂、胶囊,胶囊又优于片剂,针剂虽能肌内注射,起效较快,但毕竟不太方便,不能常用。
(4)氨糖美辛 每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克,吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂,是硫酸软骨素的基本成分,能促进黏多糖的合成,提高关节滑液的黏性。
本品能改善关节软骨的代谢,有利于关节软骨的修复,具有明显的消炎镇痛作用,且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用,从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片,每日 2—3次。
肾功能不全及孕妇禁用,胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。 (5)舒林酸(奇诺力,Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。
它以前体—亚砜形式服用,然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用,减少致炎的前列腺素的合成。
因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜,或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物,因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。 另外,与其他非甾体类抗炎药不同:本品抑制血小板聚集作用很小,延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。
本晶对血压控制的影响,也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。
每次200毫克,每日2次。 (6)布洛芬(Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。
其消炎作用较弱、镇痛作用较强,且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果,并且较其更持久,每次0.2—0.4克,一日3-4次。应用时对胃肠道副作用较少,肝毒性反应较小。
(7)芬必得 即布洛芬的缓释胶囊。虽然布洛芬具有镇痛作用较强,胃肠道副作用少,对肝毒性低等优点,但由于其半衰期短,一天需服3—4次,更由于病人血液中药物浓度的波动,会使疼痛再现,特别是在夜间更明显。
芬必得则较普通剂型疗效稳定,并且药效可延长。它使药物分布在数百个微小的颗粒中,通过特殊的生产工艺,使布洛芬能定时、定。
3.非甾体抗炎药有哪几类
(1) 水杨酸类:如阿司匹林。
(2) 吡唑酮类:如保泰松、安乃近。 (3) 芳基焼酸类:①乙酸类:a•苯乙酸类:双氯芬酸(戴芬、扶他 林);b.吲哚乙酸类:吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸(奇诺力)、阿西美辛 (优妥)、苄达明、依托度酸(罗丁)。
②丙酸类:布洛芬、布洛芬缓释片 (芬必得)、酮洛芬、洛索洛芬钠(乐松)、萘普生。 (4) 甲酸类(灭酸类):甲芬那酸、甲气芬那酸。
(5) 昔康类:美洛昔康(莫比可)、吡罗昔康(炎痛喜康)。 (6) 乙酰苯胺类:非那西丁、对乙酰氨基酚(扑热息痛)。
(7) 非酸性类:尼美舒利、萘丁美酮(莫比可)。 (8) 昔布类:塞来昔布(西乐葆)、依托考昔、艾瑞昔布。